Relugolix ระดับกลาง 1 (4- (1- (2,6-difluorobenzyl)) -5 - (((3-methoxypropyl) (methyl) อะมิโน) methyl) -3- (6-methoxy pyridazin-3-yl) -2, 4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno [2,3-d] pyrimidin-6-yl) ฟีนิล) -3-methoxyurea หมายเลข CAS คือ 737789-61-6 สูตรโมเลกุล: C31H31F2N7O6S น้ำหนักโมเลกุล: 667.6829464 . กระบวนการสังเคราะห์ของเขามีดังนี้:
1. 1- (2,6-difluorobenzyl) -3- (6-methoxypyridazin-3-yl) -5-methyl-6- (4-nitrobenzene 50% ของ thiophene [2,3-d] pyrimidine-2,4 (1H, 3H) - ไดโอเน่และ 600 มล. ของคาร์บอนเตตระคลอไรด์ถูกเติมลงในขวดปฏิกิริยาและหลังจากกวนให้เข้ากันจะเติม N-bromosuccinimide 19.9 กรัมของเอมีนและ 1.53 กรัมของ azobisisobutyronitrile ตรวจสอบโดย TLC ให้เสร็จสมบูรณ์เย็นถึงอุณหภูมิห้องล้างสองครั้งด้วยน้ำ 300 มล. เข้มข้นเฟสอินทรีย์ให้แห้งล้างด้วย 500 มล.: 500 มล. ของสารละลายเอทานอล / ไดคลอโรมีเทนและแห้งให้ 5- (bromomethyl) -1 - (2,6-difluorobenzyl) -3- (6-methoxypyridazin-3-yl) -6- (4-nitrophenyl) thiophene [2,3-d] pyrimidine-2,4 (1H, 3H) -dione 48.7 กรัม .
2. 5- (Bromomethyl) -1- (2,6-difluorobenzyl) -3- (6-methoxypyridazin-3-yl) -6- (4- Nitrophenyl) thiophene [2,3-d] pyrimidine-2,4 (1H, 3H) -dione 30.8g, dimethylamine ไฮโดรคลอไรด์ 6.1g, โพแทสเซียมคาร์บอเนต 27.6g, N, N-dimethyl 300 มล. ของ formamide ถูกเพิ่มเข้าในขวดปฏิกิริยา, ความร้อนถึง 80 ° C เป็นเวลา 5 ชั่วโมงและตรวจสอบปฏิกิริยา แล้วเสร็จ อุณหภูมิลดลงถึงอุณหภูมิห้องเติมน้ำประปา 900 มล. และทำการสกัดด้วยเอทิลอะซิเตท 300 มล. สามครั้ง ขั้นตอนอินทรีย์ถูกรวมล้างด้วยน้ำเกลืออิ่มตัว 300 มล. และทำให้แห้งโดยปราศจากโซเดียมซัลเฟต การกรองและความเข้มข้นให้ 1- (2,6-difluorobenzyl) -5 - ((dimethylamino) methyl) -3- (6-methoxypyridazin-3-yl) -6- (4-nitrophenyl) -thiophene [2,3-d ] pyrimidine-2,4 (1H, 3H) -dione 26 กรัม
3. The 1- (2,6-difluorobenzyl) -5 - ((dimethylamino) methyl) -3- (6-methoxypyridazin-3-yl) - ได้รับในขั้นตอนที่ 2 6- (4-aminophenyl) -thiophene [2, 3-d] pyrimidine-2,4 (1H, 3H) -dione 26g, 10% Pd / C 5.8g, และเอทานอล 600 มล. ในขวดทำปฏิกิริยา ไฮโดรเจนถูกทำปฏิกิริยาที่อุณหภูมิและความดันปกติเป็นเวลา 6 ชั่วโมงและตรวจสอบปฏิกิริยาโดย TLC ให้เสร็จสมบูรณ์ หลังจากกรองแล้วกรองจะเข้มข้นถึง 300 มล. เพิ่ม n-hexane 600 มล. และส่วนผสมตกผลึกโดยกวนเป็นเวลา 2 ชั่วโมง หลังจากการกรองเค้กกรองแห้งเพื่อรับ Relugolix 45 กรัมระดับกลาง 1 (4- (1- (2,6-difluorobenzyl)) -5 - (((3-methoxyproproyl) (methyl) อะมิโน) เมธิล) -3- (6-methoxy pyridazin-3-yl) -2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno [2,3-d] pyrimidin-6-yl) phenyl) -3-methoxyurea หมายเลข CAS 737789-61 -6
พระเถระ หมวดหมู่ : GnRH Receptor Antagonist
หมายเลขโทรศัพท์: 737789-61-6
ชื่อพ้อง: 1- (4- (1- (2,6-difluorobenzyl) -5 - (((2-methoxyethyl) (methyl) อะมิโน) เมธิล) -3- (6 methoxypyridazin-3-YL) -2,4 -dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno [2,3-D] pyrimidin-6-YL) phenyl) -3-methoxyurea
สูตรโมเลกุล : C31H31F2N7O6S
น้ำหนักโมเลกุล: 667.6829464
ความบริสุทธิ์: ≥98.%
บรรจุ : ส่งออกที่คุ้มค่าบรรจุ
เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของวัสดุ : ตามคำขอ
1) Relugolix CAS737789-87-6
2) 1- (4- (1- (2,6-difluorobenzyl)) -5 - (((3-methoxypropyl) (methyl) อะมิโน) methyl) -3- (6-methoxy pyridazin-3-yl) -2, 4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno [2,3-d] pyrimidin-6-yl) ฟีนิล) -3-methoxyurea CAS 737789-61-6
3) ETHYL 2 - ((2,6-DIFLUOROBENZYL) (ETHOXYCARBONYL) AMINO) -4-METHYL-5- (4-NITROPHENYL) THIOPHENE-3-CARBOXYLA CAS 308831-94-9,
4) 3-Thiophenecarboxylic acid, 2 - [[(2,6-difluorophenyl)) methyl] (ethoxycarbonyl) อะมิโน] -4 - [(dimethylamino) methyl] -5- (4-nitrophenyl) -CAS 1589503-95-6
5) 3-Pyridazinamine, 6-methoxy- CAS 7252-84-8