การสังเคราะห์ของ Crizotinib Intermediate Cas 877399-00-3

Name: การสังเคราะห์ของ Crizotinib Intermediate Cas 877399-00-3
Brand: Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
Rating: 4.0 (1 reviews)

$1.00 ~ $1.00 / Kilogram

ส่งคำถาม

Model No. :	877399-00-3
Brand Name :	VOLSENCHEM
Function :	Nutritional Therapeutics
Grade Standard :	Medicine Grade
State :	Solid
Volatile :	Not Volatile

มากกว่า

10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

ผู้ผลิต
บริการ OEM

เยี่ยมชมร้านค้า

ซัพพลายเออร์ทองคำ
การรับรองแพลตฟอร์ม
งานแสดงสินค้าออนไลน์

Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.

VISIT THE STORE

คุณอาจชอบ

(S)-1-[6-(4-Fluoro-1-Pyrazolyl)-3-Pyridyl]Ethanamine used For Pralsetinib (BLU667) IntermediateCAS 1980023-96-8

(S) -1- [6- (4-fluoro-1-pyrazolyl) -3-pyridyl] ethanamine ที่ใช้สำหรับ pralsetinib (Blu667) IntermediateCas 1980023-96-8

Cyclohexanecarboxylic acid,4-(4-Chloro-6-Methyl-2-Pyrimidinyl)-1-Methoxy-, Methyl Ester For Pralsetinib CAS 2097133-31-6

Cyclohexanecarboxylic acid, 4- (4-chloro-6-methyl-2-pyrimidinyl) -1-methoxy-, methyl ester สำหรับ pralsetinib CAS 2097133-31-6

(r) -1- (6- (4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl) pyridin-3-yl) Ethan-1-amine CAS 2054317-97-2

4-Methyl-2-(1,1,1-trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)Pyridine Used For Alpelisib CAS 1378865-93-0

4-methyl-2- (1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl) pyridine ที่ใช้สำหรับ Alpelisib CAS 1378865-93-0

1-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridyl]-2-propanone For Alpelisib CAS 1396893-39-2

1- [2- (2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl) -4-pyridyl] -2-propanone สำหรับ alpelisib CAS 1396893-39-2

4-methyl-5- (2- (1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl) pyridin-4-yl) thiazol-2-amine CAS 1357476-69-7

N- (4-methyl-5- (2- (1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl) pyridin-4-yl) thiazol-2-yl) -1h-imidazole-1-carboxamide 1357476 -70-0

trilaciclib intermediates1-methyl-4- (6-aminopyridin-3-yl) Piperazine CAS 571189-49-6

Trilaciclib Advanced Intermediates CAS NO 2170746-99-1

Mutant IDH2 Inhibitor Enasidenib Mesylate 1650550-25-6

สารยับยั้งการกลายพันธุ์ IDH2 Enasidenib Mesylate 1650550-25-6

$1.00

รายละเอียดสินค้า

มีรายงานจำนวนมากเกี่ยวกับการสังเคราะห์ของ crizotinib intermediate (R) -5-bromo-3- (1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy) pyridin-2-amine CAS number คือ 877399-00-3 สรุปแนวคิดหลักสามประการและวิธีการต่างๆ
ขั้นแรกวิธี chiral prolinol induction เรารู้สึกว่าวิธีการนี้มีศักยภาพที่จะบรรลุอุตสาหกรรมดังนั้นเราจะแนะนำในรายละเอียดขั้นตอนการยืนยันการทดลองของเขา:
(1) เพิ่ม 20.7 กรัม 2,6-dichloro-3-fluoroacetophenone, tetrahydrofuran 200 มล. และ 2.53 กรัม (s) -diphenylprolinol ลงในขวดปฏิกิริยาและให้ผสมด้วยอุณหภูมิห้องภายใน 10 นาทีจนกระทั่ง ของแข็งละลายได้อย่างสมบูรณ์โดยใช้น้ำแช่แข็งถึง coo 1 ℃และ 4.5 กรัมของ NaBH4 ถูกเพิ่มเป็นส่วน หลังจากเติมเสร็จแล้วให้อุ่นที่อุณหภูมิห้องและคนข้ามคืน TLC พบว่าปฏิกิริยาของวัตถุดิบเสร็จสมบูรณ์ สารละลายถูกเทลงในสารละลายแอมโมเนียมอิ่มตัวกึ่งอิ่มตัวเจือจางเป็นเวลา 30 นาทีสกัดด้วยเอทิลอะซิเตทและขั้นตอนอินทรีย์ถูกรวมเข้าด้วยกัน ขั้นตอนอินทรีย์ถูกล้างด้วย 1N HCl, NaHCO 3 และเกลืออิ่มตัว 5% แล้วนำไปตากให้แห้งด้วยกรดซัลฟิวริกแอนไฮดรา โซเดียมถูกทำให้แห้งและเข้มข้นจนแห้งภายใต้แรงกดที่ลดลงเพื่อให้ได้ผลผลิตเชิงปริมาณ น้ำมันสีเหลืองอ่อนที่ตกค้างถูกนำมาใช้โดยตรงในปฏิกิริยาต่อไป

(2) น้ำมันสีเหลืองอ่อนที่ได้จากขั้นตอนก่อนหน้าจะถูกเพิ่มเข้าไปในขวดปฏิกรณ์ dichloromethane 200 มล. เติม DIPEA 15.4 กรัมและนำไปขยี้ผสมที่อุณหภูมิห้องเป็นเวลา 10 นาทีจนกระทั่งของแข็งละลายหมด แช่เย็นที่อุณหภูมิ 0 ℃ลงในอ่างแช่น้ำเย็นและเติมเมทิลแอลกอฮอล์คลอร์ 0.1 มิลลิลิตร หลังจากเติมเสร็จแล้วให้อุ่นที่อุณหภูมิห้องและคนข้ามคืน TLC แสดงปฏิกิริยาของวัตถุดิบเสร็จสมบูรณ์สารละลายถูกเทลงในสารละลาย 1M KHSO4 ในน้ำกวนนาน 10 นาทีสกัดด้วยเอทิลอะซิเตทขั้นตอนอินทรีย์ถูกรวมกันล้างด้วยน้ำ NaHCO3 และเกลืออิ่มตัว 5% โซเดียมซัลเฟตและเข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลง ให้แห้งได้รับของแข็งสีเหลือง การตกผลึกด้วย ethyl acetate หรือ n-hexane ให้ 26.7 กรัมของแข็งสีขาว

(3) เพิ่ม 25 g ของแข็งสีขาวที่ได้จากขั้นตอนก่อนหน้าลงในขวดปฏิกิริยาและเติม 2-nitro-3-hydroxypyrivine (XII) (14 กรัม), K2CO3 (24 กรัม) และ isopropyl acetate (200 มล.) . ภาวะโลกร้อนย้อนกลับ 8 ชั่วโมง TLC พบว่าปฏิกิริยาของวัตถุดิบเสร็จสมบูรณ์ วิธีการแก้ปัญหาถูกทำให้เย็นตัวลงที่อุณหภูมิห้องและกรอง เค้กกรองถูกล้างด้วย 20 ml isopropyl acetate กรองถูกล้างอย่างต่อเนื่องด้วย 1N HCl, 5% NaHCO 3 และน้ำทะเลอิ่มตัวทำให้แห้งด้วยโซเดียมซัลเฟตไม่มีน้ำและให้ความเข้มข้นลดลงเหลือ 26.2 กรัมเป็นของแข็งสีเหลือง

(4) หม้อหุงต้มถูกเก็บประจุด้วยของแข็งสีเหลือง 25 กรัมที่ได้จากขั้นตอนก่อนหน้านิกเกิล (1.5 กรัม, 6% น้ำหนัก) และ 125 มล. เอทานอล อากาศในกาต้มน้ำถูกแทนที่ด้วยไนโตรเจน 3 ครั้งและไนโตรเจนในกาต้มน้ำถูกแทนที่ด้วยไฮโดรเจน 3 ครั้ง ความดันของไฮโดรเจนถูกควบคุมที่ 1.5 MPa และอุณหภูมิได้เพิ่มขึ้นเป็น 50 องศาเซลเซียสปฏิกิริยาได้ดำเนินการเป็นเวลา 4 ชั่วโมงจนกว่าจะไม่มีไฮโดรเจนถูกดูดซึม TLC พบว่าปฏิกิริยาของวัตถุดิบเสร็จสมบูรณ์ สารละลายถูกแช่เย็นที่อุณหภูมิห้องตัวเร่งปฏิกิริยาถูกนำกลับคืนมาจากการกรองและตัวกรองถูกล้างด้วยเอทานอล 10 มล. กรองได้รับความเข้มข้นจนถึงความแห้งกร้านภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้มีปริมาณของแข็งสีเหลืองซีด 22.5 กรัม

(5) ขวดปฏิกิริยาถูกเพิ่ม 20 กรัมของแข็งสีเหลืองอ่อนของที่ได้รับในขั้นตอนก่อนหน้า 200 มล. ของ acetonitrile และสารละลายถูกระบายความร้อนถึง -15 องศาเซลเซียส 12.3 กรัมของ NBS ถูกละลายใน 85 มล. ของ acetonitrile และสารละลายที่เกิดขึ้นได้รับการเติมลงในสารละลายของแข็งสีเหลืองซีดอย่างช้าๆในขั้นตอนก่อนหน้าเพื่อรักษาอุณหภูมิของสารละลายปฏิกิริยาไว้ด้านล่าง -10 องศาเซลเซียส หลังจากเพิ่มให้อุ่นประมาณ 30 นาที TLC พบว่าปฏิกิริยาของวัตถุดิบเสร็จสมบูรณ์ ปฏิกิริยาถูกกรองและเค้กกรองถูกล้างด้วยเย็น acetonitrile 10 มล. เติมสารเมทิลีนคลอไรด์ 200 มล. ลงในตัวกรองและเพิ่มอุณหภูมิที่อุณหภูมิห้อง จากนั้นนำสารละลายโซเดียมไธโอซัลเฟต KOH ลงในการซักแยกออกจากกันโดยให้ล้างชั้นอินทรีย์ด้วยน้ำสารละลาย NaHCO3 5% และน้ำแผ่นอิ่มตัวและทาให้แห้งด้วยโซเดียมซัลเฟต เข้มข้นต่อความแห้งกร้านภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้เป็นของแข็งสีเหลืองซีด ของแข็งถูก recrystallized จากเมทานอลให้ 21 g ของผลิตภัณฑ์ทึบสีขาว off. สารทึบที่เป็นสีขาวสนิทเป็นสารประกอบตามเป้าหมาย
การลดลงของ 2,6-dichloro-3-fluoroacetophenone ลดลงโดย esterase ของตับและปฏิกิริยา Mitsunobu จากนั้นลดด้วยผงเหล็กและสาร NBS เพื่อให้ได้สารประกอบตามเป้าหมาย เส้นทางของวิธีนี้ยาวและผลผลิตของตัวกลางต่าง ๆ จะมีผลต่อผลผลิตของกระบวนการสังเคราะห์ทั้งหมด
ประการที่สามใช้ S-1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethanol และ 2-nitro-3-hydroxypyridine เป็นวัตถุดิบเพื่อสร้างผลิตภัณฑ์ขั้นแรก R-3- (1- (2,6-Dichloro -3-fluorophenyl) ethoxy) -2-nitropyridine จากนั้นกลุ่ม nitro จะลดลงเพื่อให้ R-3- (1- (2,6-dichloro-3-fluorobenzene) (ethyl) ethoxy) pyridin-2-amine, (brominated) กับอะโรมาติกอะมาเนียมเพื่อให้ R-5-bromo-3- (1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy)) -Pyridin-2-amine ข้อเสียเปรียบที่ใหญ่ที่สุดของเส้นทางนี้ก็คือวัสดุเริ่มต้น S-1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) เอทานอลมีราคาแพง หากต้นทุนการจ้างสูงเป็นเรื่องยากที่จะทำให้ตัวเองก็ต้องใส่บาง

พระเถระ หมวดหมู่ : Anti - เนื้องอก

หมายเลข Cas: 877399-00-3

ชื่อพ้อง: (R) -5-Bromo-3- [1- (2,6-dichloro-3-Fluoro-phenyl) -ethoxy] -pyridin-2-ylaMine (R) -5-Bromo-3- [1 - (2,6-dichloro-3-fluoropehnyl) ethoxy] pyridin-2-aMine; Intermediate Ⅰof Crizotinib (R) -5-brolo-3- (1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy) pyridin -2-aMine; 2-PyridinaMine, 5-broMo-3 - [(1R) -1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy] -; Crizotinib-H; (R) -5-bromo-3 - (1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy) pyridin-2-amine [5 Bromo-3 - [(1R) - (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy] pyridin- 2 YL] amine [5 Bromo-3 - [[(R) -1- (2,6-dichloro-3-fluorophenyl) เอทิล] Oxy] pyridin-2-YL] amine;