Carfilzomib Intermediate Cas 247068-85-5

กุญแจสำคัญของ Carfilzomib CAS หมายเลขคือ 247068-85-5 เป็นเรื่องยากที่จะสังเคราะห์และเป็นส่วนสำคัญของ Carfilzomib มีสี่วิธีที่สำคัญในการสังเคราะห์:
สารตัวแรกที่ได้จากการใช้ L-leucyine เป็นสารเริ่มต้นการป้องกัน Boc, ปฏิกิริยา Weinreb ปฏิกิริยากับ 2-propenylmagnesium bromide, epoxidation และ trifluoroacetic acid de Boc protection สำหรับ 5 ขั้นตอน ในวิธีนี้มีราคาแพงกว่า 2-propenylmagnesium bromide ที่ใช้ในขั้นตอนที่สองคือ 4 เท่าของสารตั้งต้นและความสามารถในการเลือกอิพอกซิเดชั่นน้อยกว่า 2: 1 และผลผลิตของผลิตภัณฑ์หลักเพียง 40% เท่านั้น . เนื่องจากค่าใช้จ่ายที่สูงและการเลือกใช้อีพ็อกซิเดชันที่ไม่ดีเส้นทางนี้จึงไม่เอื้อต่อการผลิตภาคอุตสาหกรรมขนาดใหญ่ในระดับกลางนี้
ลำดับที่สอง: ใช้ L-leucyine เป็นวัสดุเริ่มต้นการป้องกัน Cbz การเกิดปฏิกิริยาของ Weinreb ปฏิกิริยากับ 2-propenylmagnesium bromide การลดโซเดียมโบโรไธด์อีพ็อกซิเดชั่นการออกซิเดชันของ Swern และ de-Cbz ให้ผลึก pentanone trifluoroacetate แม้ว่าอัตราการเพิ่มขึ้นของ stereoselectivity จะเพิ่มขึ้นเป็น 9: 1 หลังจากเพิ่มขั้นตอนแล้วผลรวมของการลด - อีพ็อกซิเดชัน - ออกซิเดชันสามขั้นตอนคือ 34% ดังนั้น stereoselectivity จึงเป็นไปตามขั้นตอนที่เพิ่มขึ้น วิธีนี้ยังไม่เอื้อต่อการผลิตภาคอุตสาหกรรมขนาดใหญ่ในระดับกลาง
ประการที่สาม: การใช้สารประกอบ chiral chiral metal complex เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาในการกระตุ้น epokexation แบบ asymmetric จะเพิ่มความสามารถในการเลือกให้เป็น 7: 1 แต่เนื่องจาก complex chiral ไม่สามารถใช้ได้ในเชิงพาณิชย์ epokexation แบบ asymmetric epoxidation การ industrialization ของวิธีการสังเคราะห์เป็นเรื่องยาก
ชนิดที่สี่: ใช้ L-leucyine เป็นวัสดุเริ่มต้นปกป้องสองไฮโดรเจนที่ใช้งานอยู่ในกลุ่มอะมิโนเพื่อให้ได้สารตัวแรกตามด้วย Weinreb amidation เพื่อให้ได้สารประกอบขั้นที่สองและสารประกอบขั้นที่สองและ 2-propenyl bromide แมกนีเซียม ปฏิกิริยาขั้นตอนที่สามให้สารประกอบขั้นตอนที่สามผ่าน epoxidation เพื่อให้ได้สารประกอบขั้นตอนที่สี่และสารประกอบขั้นตอนที่สี่จะได้รับการป้องกันการชะล้างเพื่อให้ได้สารประกอบเชิงวัตถุเป้าหมายของ Carfilzomib (2S) -2-AMINO-4-Methyl- 1 - [(2R) -2-Methyloxiranyl] -1-pentanone trifluoroacetate เลขที่บัญชี 247068-85-5.

พระเถระ หมวดหมู่ : ป้องกันมะเร็ง

Cas No. : 247068-85-5

ชื่ออื่น: 1 pentanone 2 อะมิโน-4-methyl-1 - [(2R) -2-methyl-2-oxiranyl] - (55762177,2S) - 2,2,2-trifluoroacetate (1: 1) ; Carfilzomib กลาง;

สูตรโมเลกุล : C9H17NO2.C2HF3O2

น้ำหนักโมเลกุล : 285.26000

การทดสอบ : ≥99.%

การบรรจุ : บรรจุภัณฑ์ที่คุ้มค่าการส่งออก

l เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของสารเคมี : สามารถ ขอได้

การใช้งาน : Carfilzomib Intermediate